PVP-K系列应用研究
PVP-K90作为药用辅料主要用作片剂粘结剂,由于K90的粘合力强,其用量以片剂重量计小于2%;K90用作悬浮稳定剂可以使药剂中的各种有效成分悬浮稳定化;K90可用作某些口服液的增稠剂或包衣成膜剂以及药物的延效剂和缓释剂。
PVPK25和K30作为药用辅料可用作片剂粘结剂,其用量以片剂重量计介于2~5%;在口服和外用药剂中可用作某些有效成分的增溶剂;能与多种难溶于水的有效成分形成络合物而迅速溶解,提高了有效成分的生物利用度;可用作磺胺、抗菌素等有效成分的悬浮稳定剂,可延长眼药与眼球的接触时间,改善润滑效果,减少药物的刺激性,常用浓度0.5~1%;可用于包衣悬浮液中以防止糖衣表面形成裂纹,使着色剂分布均匀。
PVPK15作为药用辅料可用作注射剂的增溶剂、分散剂或结晶抑制剂;可用作眼药助剂,减少药物的刺激性,延长药物作用时间。
在其他工业上PVPK系列可作为分散剂、成膜剂、增稠剂、润滑剂及粘合剂, K值不小于30的PVP可用于有机颜料表面处理,使之在使用时不会产生色料扩散现象,提高颜料光泽、稳定性和光固性能。PVPK90可用于导电性涂膜、电极涂料和防漏电涂层等特殊涂层中,降低由于光热引起的老化速度,延长寿命。PVP粘结性能优良,可用于墨水或油墨使书写和印刷的字迹牢固地附着于纸张上而不易脱落或退色,同时PVP对有机或无机颜料有良好的分散稳定效果,用于墨水或油墨可得到均匀稳定的分散体系,具有流畅的重复书写性能,一般使用分子量较低的PVPK12到PVPK30产品。PVP可在造纸工业中用作助剂以改进纸张强度,增溶染料和分散颜料,用作涂层时能提高纸张光泽、可印刷性和抗油脂性。在乳液涂料和水溶性树脂涂料中,加入PVPK30可以提高着色力,消除浮色,分散稳定颜料成分,改进光泽,避免颜料的絮凝沉淀。在纺织印染工业中,PVP可增加疏水性纤维与染料之间的亲和力,从而改善纤维的可染性;PVP还可以改进纤维的吸湿性和防晒性等性能,用于此用途的PVPK值一般在30~70之间;此外利用PVP与不同染料结合能力的差异,可用作局部防染剂,得到图案鲜明、轮廓清晰的印花织物,用作净洗剂可以防止净洗过程中的颜色转移或白地污染。在聚合反应中,特别是乳液聚合或悬浮聚合时加入少量PVP可起到分散稳定、增稠、控制粒径和改善聚合物某些性能的作用。在分析化学和催化剂领域中利用PVP与某些金属具有良好的络合性,可以测量微量金属含量或改善催化剂性能。分子量较大的PVP如K90在建筑材料中用作水泥粘合剂可大大改善水泥的抗压和抗震强度;PVP对玻璃、塑料和金属有良好的粘合力,是制造特殊用途热熔胶的主要成分;在固体胶棒、压敏胶、再湿性胶和其他产品中用作胶粘剂的主要成分。PVP在照相工业中也可用作卤化银乳液的分散稳定剂,用于此用途的为低分子量PVP。
以上介绍的只是PVP的部分应用领域,随着科学技术的发展,人们不断发现PVP在许多新的领域如导电材料、感光材料、膜材料和生物工程等方面都有重要的用途。
湿法制粒压片举例:
硝酸甘油舌下片
硝酸甘油0.3mg
微晶纤维素21 mg
乳糖5.25 mg
淀粉3 mg
PVPK30 0.3 mg
硬脂酸镁0.15 mg
色料及含水乙醇 适量
包衣溶液配方举例
PVPK30 5份
聚乙二醇600 2份
乙酰单甘油酯酸 5份
乙醇(70%)加至100份
技术资料:
1、溶解度
聚乙烯基吡咯烷酮分子同时含有亲水基团和亲油基团,可溶于水和多种有机溶剂。较易溶解于极性较强的有机溶剂,较难溶解于极性较弱或非极性有机溶剂。
表中,"可溶"项下所列溶剂,至少与之能形成10%溶液,"不可溶"项下所列溶剂,与之只可行成1%以下溶液。
可溶 |
可溶 |
可溶 |
不可溶 |
不可溶 |
氯仿 |
异丙醇 |
正丙醇 |
环己烷 |
戊烷 |
环己醇 |
甲醇 |
聚乙二醇400 |
二乙醚 |
四氯化碳 |
无水酒精 |
二氯甲烷 |
丙二醇 |
丙酮 |
甲苯 |
甘油 |
正丁醇 |
三乙醇胺 |
液体石蜡 |
二甲苯 |
2、分子量
高聚物PVP的分子量一般以重均分子量、粘均分子量或数均分子量表明。最常用的是重均分子量Mw,它是用光散射法测定分子的重量。PVP-K系列产品的Mw值如下表:
PVP-K12 2,000-------------------3,000
PVP-K15 6,000-------------------9,000
PVP-K17 7000--------------------1,1000
PVP-K25 28,000-----------------34,000
PVP-K30 44,000-----------------54,000
PVP-K60 320,000---------------380,000
PVP-K90 1,000,000-----------1,500,000
PVP-K120 1,600,000----------2,000,000
3、吸湿性
聚乙烯基吡咯烷酮具有较强的吸水保湿性,不同分子量的聚乙烯基吡咯烷酮(K25,K30,K90)的吸湿性基本上差别不大,这在不少应用中是十分重要的。PVP在空气中的吸水率随相对湿度增大而增大。
4、粘度
不同浓度聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液与粘性之间的关系如下图示
5、络合作用
PVP可与多种物质,特别是含羟基、羧基、氨基及其他含活性氢的化合物或单质形成络合物,例如,它可与许多毒素、病毒、医药及毒性化学品形成络合物,以减少其毒性和刺激性。
1、 PVP与单质碘通过络合作用形成PVP-I,是高效、广谱杀菌消毒剂。
2、 与不溶性有效成分络合形成水溶性络合物,使吸收变得容易,医药工艺中用作助溶剂、缓释剂等。
3、 与少数几种物质(如多元酚)的络合力很强,在中性及酸性物质中,形成沉淀。这种特性可从溶液和饮料中除去多元酚和花色素氰。但使用不溶性 PVP效果更好。
注意:强碱性物质(如碳酸锂或氢氧化钠),可使PVP交联,尤其在高温情况下,更容易发生。在极端情况下,能使医药液体制剂增稠;又可阻碍有效成分的释放。 |